[发明专利]一种咪唑并吡嗪医药中间体的制备方法有效
申请号: | 201810453709.5 | 申请日: | 2018-05-14 |
公开(公告)号: | CN108395436B | 公开(公告)日: | 2021-01-12 |
发明(设计)人: | 王强;李燕;郝秋霞;刘可 | 申请(专利权)人: | 鹤壁市人民医院 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04 |
代理公司: | 北京君泊知识产权代理有限公司 11496 | 代理人: | 王程远 |
地址: | 458030 河*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | 本发明涉及一种咪唑并吡嗪医药中间体的制备方法,它包括以下步骤:(a)向高压釜中加入2‑氨基‑3,5‑二溴吡嗪和氨水,在氮气保护下升温至110~150℃进行反应,降温后抽滤得滤饼,干燥得化合物II;(b)将所述化合物II溶于N,N‑二甲基甲酰胺中,滴加原甲酸三乙酯和甲酸,在氮气保护下加热回流,提纯得化合物III;(c)向另一高压釜中加入所述化合物III、N‑甲基吡咯烷酮、氨水和五水硫酸铜,在氮气保护下升温至130~170℃进行反应,提纯即可。这样能够减少最终产品的合成步骤,从而提高其产率和纯度。 | ||
搜索关键词: | 一种 咪唑 医药 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种咪唑并吡嗪医药中间体的制备方法,其特征在于,它包括以下步骤:(a)向高压釜中加入2‑氨基‑3,5‑二溴吡嗪和氨水,在氮气保护下升温至110~150℃进行反应,降温后抽滤得滤饼,干燥得化合物II;(b)将所述化合物II溶于N,N‑二甲基甲酰胺中,滴加原甲酸三乙酯和甲酸,在氮气保护下加热回流,提纯得化合物III;(c)向另一高压釜中加入所述化合物III、N‑甲基吡咯烷酮、氨水和五水硫酸铜,在氮气保护下升温至130~170℃进行反应,提纯即可。
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