[发明专利]一种咪唑并吡嗪医药中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201810453831.2 | 申请日： | 2018-05-14 |
| 公开（公告）号： | CN108707150B | 公开（公告）日： | 2021-04-16 |
| 发明（设计）人： | 刘可 | 申请（专利权）人： | 江苏惠利生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京汇捷知识产权代理事务所(普通合伙) 11531 | 代理人： | 赵艳 |
| 地址： | 225327 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种咪唑并吡嗪医药中间体的制备方法，它包括以下步骤：（a）向高压釜中加入2‑氨基‑3,5‑二溴吡嗪和氨水，在氮气保护下升温至110~150℃进行反应，降温后抽滤得滤饼，干燥得化合物II；（b）将所述化合物II溶于N,N‑二甲基甲酰胺中，滴加原甲酸三乙酯和甲酸，在氮气保护下加热回流，提纯得化合物III；（c）向另一高压釜中加入所述化合物III、N‑甲基吡咯烷酮、氨水和五水硫酸铜，在氮气保护下升温至130~170℃进行反应，提纯得化合物IV；（d）将1,4‑二氧六环和所述化合物IV溶于乙酸溶液中，在冰水浴的条件下滴加NaNO |
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| 搜索关键词： | 一种 咪唑 医药 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种咪唑并吡嗪医药中间体的制备方法，其特征在于，它包括以下步骤：（a）向高压釜中加入2‑氨基‑3,5‑二溴吡嗪和氨水，在氮气保护下升温至110~150℃进行反应，降温后抽滤得滤饼，干燥得化合物II；（b）将所述化合物II溶于N,N‑二甲基甲酰胺中，滴加原甲酸三乙酯和甲酸，在氮气保护下加热回流，提纯得化合物III；（c）向另一高压釜中加入所述化合物III、N‑甲基吡咯烷酮、氨水和五水硫酸铜，在氮气保护下升温至130~170℃进行反应，提纯得化合物IV；（d）将1,4‑二氧六环和所述化合物IV溶于乙酸溶液中，在冰水浴的条件下滴加NaNO2水溶液；滴加完毕后升温至40~50℃进行反应使固体析出，抽滤、洗涤即可。
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