[发明专利]一种具有抗菌活性的R-2-取代-3-硝基-2H-色烯衍生物及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201810463383.4 申请日: 2018-05-15
公开(公告)号: CN108409696A 公开(公告)日: 2018-08-17
发明(设计)人: 任巧;袁吕江;李木瑶;赵筱斐;杨文 申请(专利权)人: 西南大学
主分类号: C07D311/04 分类号: C07D311/04;C07D311/58;C07D311/92;A61P31/04
代理公司: 重庆知创恒源知识产权代理事务所(普通合伙) 50227 代理人: 廖曦
地址: 400715*** 国省代码: 重庆;50
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摘要: 发明公开了一种具有抗菌活性的R‑2‑取代‑3‑硝基‑2H‑色烯衍生物及其制备方法和应用。R‑2‑取代‑3‑硝基‑2H‑色烯衍生物属于R构型的手性化合物,其制备方法简单,通过“一锅法”有机催化水杨醛衍生物和硝基甲烷反应制备,通过不对称合成得到的有效单一构型产物与外消旋体抗菌活性比较,排除了另一种无效构型的影响;利用1H NMR、13C NMR、HRMS、旋光仪等手段对R‑2‑取代‑3‑硝基‑2H‑色烯衍生物进行表征。光学纯的R‑2‑取代‑3‑硝基‑2H‑色烯衍生物具有良好的抗菌活性,可以用于制备手性抗菌剂。
搜索关键词: 色烯衍生物 硝基 抗菌活性 制备方法和应用 制备 水杨醛衍生物 不对称合成 手性化合物 单一构型 外消旋体 硝基甲烷 有机催化 制备手性 光学纯 抗菌剂 旋光仪 一锅法 构型
【主权项】:
1.一种具有抗菌活性的R‑2‑取代‑3‑硝基‑2H‑色烯衍生物,其特征在于,所述衍生物的化学结构通式I如下:式I中R1为H,6‑甲氧基,7‑甲氧基,6‑溴,6‑氯,6‑氟,萘环,6,8‑二叔丁基,7‑二乙基氨基,6,8‑二氯,6‑甲基,5‑氯,7‑氯,8‑氯,8‑溴,8‑氟,8‑烯丙基或者6,8‑二溴;R2为甲基或者乙基。
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