[发明专利]喜树碱衍生物及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201810473352.7 申请日: 2018-05-17
公开(公告)号: CN108484623B 公开(公告)日: 2020-04-24
发明(设计)人: 王文超;夏利华;黄维维;黄怡;赵潇俊;姚金红;李庆勇 申请(专利权)人: 浙江工业大学
主分类号: C07D491/22 分类号: C07D491/22;A61K31/4745;A61P35/00
代理公司: 杭州天正专利事务所有限公司 33201 代理人: 黄美娟;朱思兰
地址: 310014 浙江省杭州*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 一种式(I)所示的喜树碱衍生物,其合成方法为:在光照条件下,化合物(II)进行自由基取代反应生成化合物(III);化合物(III)与硼酸衍生物R‑B(OH)2(IV)进行偶联反应生成化合物(V);在催化剂钯碳作用下,化合物(V)进行还原反应生成化合物(VI);化合物(VI)与三环酮内酯(VII)在碘催化下经Friedlander缩合反应制得喜树碱衍生物(I);本发明合成方法反应条件温和、反应效率高、成本低、收率高、产品质量佳,同时反应三废污染少,适合工业化生产;制得的喜树碱衍生物可应用于制备抗肿瘤药物;
搜索关键词: 喜树碱 衍生物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1.一种式(I)所示的喜树碱衍生物:式(I)中,R为4‑甲氧基苯基、4‑三氟甲基苯基、4‑异丙基苯基、4‑正丁基苯基、4‑乙氧基苯基、4‑正丙基苯基、4‑叔丁基苯基、4‑乙基苯基、3‑乙氧基苯基、3‑甲氧基苯基、3‑异丙氧基苯基、3,4‑二甲基苯基、3,5‑二甲基苯基、3,5‑二甲氧基苯基或3,4,5‑三甲氧基苯基。
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