[发明专利]一种基于BRD4抑制剂RVX-208的衍生物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201810479583.9 申请日: 2018-05-18
公开(公告)号: CN108484510B 公开(公告)日: 2020-05-05
发明(设计)人: 蔡进;刘文景;吉民;王莹颖;宁瑶;麦地努尔·吐尔逊;许红芹 申请(专利权)人: 东南大学
主分类号: C07D239/91 分类号: C07D239/91;A61K31/517;A61P9/00;A61P9/10;A61P9/12;A61P3/06
代理公司: 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 代理人: 王艳丽
地址: 210018 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种基于BRD4抑制剂RVX‑208的衍生物及其制备方法和应用。衍生物的结构如式I所示。制备方法包括:式8化合物与式9化合物反应,得式10化合物;式10化合物与丙二酸、丁二酸或戊二酸反应后,再与碳酸乙烯酯、2‑卤代异丁酸或4‑卤代苯氧基异丁酸反应;或,式10化合物直接与碳酸乙烯酯、2‑卤代异丁酸或4‑卤代苯氧基异丁酸反应。本发明又提供了其应用。本发明提供了基于BRD4抑制剂RVX‑208的衍生物,能够提高降低胆固醇的活性或者同时降低胆固醇和甘油三酯水平。
搜索关键词: 一种 基于 brd4 抑制剂 rvx 208 衍生物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1.一种基于BRD4抑制剂RVX‑208的衍生物,其特征在于,结构如式I所示:其中,R1选自‑CH3R2选自如下取代基:;R3和R4选自卤素。式中,n=1~3;R1为‑CH3时,R2不为
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