[发明专利]一种基于BRD4抑制剂RVX-208的衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201810479583.9 | 申请日: | 2018-05-18 |
公开(公告)号: | CN108484510B | 公开(公告)日: | 2020-05-05 |
发明(设计)人: | 蔡进;刘文景;吉民;王莹颖;宁瑶;麦地努尔·吐尔逊;许红芹 | 申请(专利权)人: | 东南大学 |
主分类号: | C07D239/91 | 分类号: | C07D239/91;A61K31/517;A61P9/00;A61P9/10;A61P9/12;A61P3/06 |
代理公司: | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人: | 王艳丽 |
地址: | 210018 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种基于BRD4抑制剂RVX‑208的衍生物及其制备方法和应用。衍生物的结构如式I所示。制备方法包括:式8化合物与式9化合物反应,得式10化合物;式10化合物与丙二酸、丁二酸或戊二酸反应后,再与碳酸乙烯酯、2‑卤代异丁酸或4‑卤代苯氧基异丁酸反应;或,式10化合物直接与碳酸乙烯酯、2‑卤代异丁酸或4‑卤代苯氧基异丁酸反应。本发明又提供了其应用。本发明提供了基于BRD4抑制剂RVX‑208的衍生物,能够提高降低胆固醇的活性或者同时降低胆固醇和甘油三酯水平。 | ||
搜索关键词: | 一种 基于 brd4 抑制剂 rvx 208 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.一种基于BRD4抑制剂RVX‑208的衍生物,其特征在于,结构如式I所示:其中,R1选自‑CH3或R2选自如下取代基:;R3和R4选自卤素。式中,n=1~3;R1为‑CH3时,R2不为
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