[发明专利]具有抗菌活性的酰胺类芳香酚抗菌肽模拟物及其制备方法有效
| 申请号： | 201810486061.1 | 申请日： | 2018-05-21 |
| 公开（公告）号： | CN108794343B | 公开（公告）日： | 2020-09-29 |
| 发明（设计）人： | 张恩;楚文超;杨燚;秦上尚;杨倩;王亚娜;崔得运;化永刚;白鹏燕 | 申请（专利权）人： | 郑州大学 |
| 主分类号： | C07C237/06 | 分类号： | C07C237/06;C07C231/12;A61P31/04 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 时立新 |
| 地址： | 450001 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： |
本发明属于药物化学技术领域，公开了具有抗耐药菌活性，无明显毒性的酰胺类芳香酚抗菌肽模拟物及其制备方法。本发明通过3‑4步反应，得到目标产物，主要结构如下所示。体外抗菌活性实验证明，该系列大部分化合物对革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌和粪肠球菌，革兰氏阴性菌大肠埃希菌和嗜麦芽寡养单胞菌均表现出很好的活性，显示这类化合物具有优异的广谱抗菌活性；同时，其体外红细胞溶血性数据显示，毒性较小，具有很好的选择性。部分化合物对包括甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌（MRSA）、产NDM‑1和KPC‑2酶的临床株菌等“超级细菌”也表现出优异的抗菌活性。因此该系列化合物有望作为新的抗菌候选药物。 |
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| 搜索关键词： | 具有 抗菌 活性 酰胺类 芳香 模拟 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.具有抗菌活性的酰胺类苯酚抗菌肽模拟物，其特征在于，该化合物结构式如下：![]()
R＝H时:4a：n＝2，m＝6；4b：n＝2，m＝7；4c：n＝2，m＝8；4d：n＝3，m＝3；4e：n＝3，m＝4；4f：n＝3，m＝5；4g：n＝3，m＝6；4h：n＝3，m＝7；4i：n＝3，m＝8；4j：n＝4，m＝3；4k：n＝4，m＝4；4l：n＝4，m＝5；4m：n＝4，m＝6；4n：n＝4，m＝7；4o：n＝4，m＝8；4p：n＝5，m＝3；4q：n＝5，m＝4；4r：n＝5，m＝5；4s：n＝5，m＝6；4t：n＝5，m＝7；4u：n＝5，m＝8；R＝(CH2)mCH3时:n＝3，5a：m＝3；5b：m＝5。
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