[发明专利]一种微通道反应器合成多韦替尼中间体的方法在审
| 申请号： | 201810490430.4 | 申请日： | 2018-05-21 |
| 公开（公告）号： | CN108689964A | 公开（公告）日： | 2018-10-23 |
| 发明（设计）人： | 任吉秋;杨昆;李海涛 | 申请（专利权）人： | 黑龙江鑫创生物科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/135 | 分类号： | C07D295/135 |
| 代理公司： | 哈尔滨市阳光惠远知识产权代理有限公司 23211 | 代理人： | 邓宇 |
| 地址： | 150028 黑龙江省哈尔滨*** | 国省代码： | 黑龙江;23 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种微通道反应器合成多韦替尼中间体的方法，属于有机合成中的抗肿瘤类药物合成技术领域。该方法是将5‑(4‑甲基哌嗪)‑2‑硝基苯胺加入到有机溶剂中，随后加入活性炭负载贵金属的催化剂，获得的混合物作为物料I，将物料I输送至微通道反应器的预热模块中预热，预热后进入反应模块组；将氢气输送至微通道反应器的反应模块组与经过预热后的物料I在反应模块组进行反应，收集从降温模块流出的反应液，后处理得到多韦替尼中间体4‑(4‑甲基哌嗪基)‑1,2‑苯二胺。本发明的合成方法可以有效缩短反应时间，大大降低氢气泄露燃烧爆炸的安全隐患，适用于合成多韦替尼中间体的工艺。 | ||
| 搜索关键词： | 微通道反应器 反应模块 预热 合成 甲基哌嗪 活性炭负载 后处理 安全隐患 降温模块 氢气输送 氢气泄露 硝基苯胺 药物合成 有机合成 有机溶剂 预热模块 贵金属 混合物 苯二胺 抗肿瘤 催化剂 流出 燃烧 爆炸 | ||
【主权项】：
1.一种微通道反应器合成多韦替尼中间体的方法，其特征在于，所述微通道反应器核心部分包括预热模块、反应模块组和降温模块，其中：预热模块与反应模块组串联，反应模块组与降温模块串联，所述反应模块组包括1个单元反应模块或由两个以上单元反应模块串联组合而成；合成多韦替尼中间体的方法包括以下步骤：1)将5‑(4‑甲基哌嗪)‑2‑硝基苯胺加入到有机溶剂中，随后加入活性炭负载贵金属的催化剂，获得的混合物作为物料I，将物料I输送至微通道反应器的预热模块中预热，预热后进入反应模块组；其中：5‑(4‑甲基哌嗪)‑2‑硝基苯胺在有机溶剂中的浓度为0.2mol/L～0.3mol/L；5‑(4‑甲基哌嗪)‑2‑硝基苯胺与活性炭负载贵金属的催化剂的质量比为1：(0.01～0.10)；2)将氢气输送至微通道反应器的反应模块组与步骤1)经过预热后的物料I在反应模块组进行反应，收集从降温模块流出的反应液，后处理得到多韦替尼中间体4‑(4‑甲基哌嗪基)‑1,2‑苯二胺；其中：物料I中的5‑(4‑甲基哌嗪)‑2‑硝基苯胺与氢气的摩尔比为1:(3.0～3.5)。
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