[发明专利]2-[1-(乙基磺酰基)-3-氮杂环丁亚基]乙腈的制备方法有效
| 申请号： | 201810492567.3 | 申请日： | 2018-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN108752254B | 公开（公告）日： | 2021-11-02 |
| 发明（设计）人： | 王西龙;甲宗青;杜军明;董向生;宋伟国;杨振勇 | 申请（专利权）人： | 道合（潍坊）医药技术有限公司;山东道合药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D205/06 | 分类号： | C07D205/06;A61K31/519;A61P29/00;A61P37/02;A61P37/06;A61P35/00;A61P19/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 262700 山东省潍坊市寿光市圣城街道*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药化学技术领域，具体涉及巴瑞克替尼四元环中间体的制备方法；本发明还提供了一种在微通道反应器中进行的绿色的氧化反应；本发明提供的工艺路线中原料易得、经济绿色环保且适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 乙基 磺酰基 氮杂环丁亚基 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.2‑[1‑(乙基磺酰基)‑3‑氮杂环丁亚基]乙腈，即巴瑞克替尼四元环中间体的制备方法，反应方程式如下：![]()
包括如下步骤：(a)用苄胺代替二苯甲胺构建环丁胺化合物11；(b)中间体11在湿钯碳催化剂催化氢化脱保护基，同时上Boc，得到中间体5；(c)通过TEMPO反应氧化中间体5，得到中间体6；(d)中间体6经Wittig反应得到中间体7；(e)中间体7经脱保护、上磺酰基得到2‑[1‑(乙基磺酰基)‑3‑氮杂环丁亚基]乙腈。
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