[发明专利]一种抗锥虫、抗癌天然产物Cryptofolione的合成方法有效
| 申请号： | 201810495510.9 | 申请日： | 2018-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN108484554B | 公开（公告）日： | 2020-10-23 |
| 发明（设计）人： | 王晓季;李旺;王博;肖和盛;周毅;王继武;庞易英;彭莹;孙永丽;黄双平 | 申请（专利权）人： | 王晓季 |
| 主分类号： | C07D309/32 | 分类号： | C07D309/32 |
| 代理公司： | 南昌大牛知识产权代理事务所(普通合伙) 36135 | 代理人： | 喻莎 |
| 地址： | 100000 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种抗锥虫、抗癌天然产物天然产物Cryptofolione的合成方法，本发明利用丙烯醛与烯醇硅醚进行Mukaiyama羟醛反应后，用硼氢化钠还原酮成醇，再用对甲苯磺酸吡啶盐在甲苯溶液中回流得到式5化合物；肉桂醛和埃文斯手性助剂与进行埃文斯羟醛反应后，先用二异丁基氢化铝还原，再与金属铟活化的3‑丙烯溴加成，得到式9化合物；式9化合物利用动力学拆分多次拆分纯化；式9化合物与2,2‑二甲氧基丙烷在对甲苯磺酸吡啶盐的条件下得到片段式10化合物后，与片段式5化合物利用Grubbs二代催化剂作烯烃复分解反应，和在盐酸的条件下脱保护基得到Cryptofolione。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 抗锥虫 抗癌 天然 产物 cryptofolione 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种抗锥虫、抗癌天然产物天然产物Cryptofolione的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：1)首先利用丙烯醛与烯醇硅醚进行Mukaiyama不对称羟醛反应，用硼氢化钠还原酮成醇后，再用对甲苯磺酸吡啶盐在甲苯溶液中回流得到式5化合物；2)肉桂醛和埃文斯手性助剂进行埃文斯羟醛反应后，用二异丁基氢化铝(DIBAL‑H)还原，再与金属铟活化的3‑丙烯溴加成，得到式9化合物；式9化合物利用动力学拆分多次拆分纯化；式9化合物与2,2‑二甲氧基丙烷在对甲苯磺酸吡啶盐的催化作用下制备片段式10化合物；3)利用Grubbs二代催化剂对式5化合物和式10化合物作烯烃复分解反应和在盐酸的条件下脱保护基得到即可得到Cryptofolione，反应式如下图所示：![]()
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