[发明专利]氯硝柳胺及其结构修饰物在心脏保护、抗肺动脉高压及抗肿瘤中的应用有效
| 申请号： | 201810496062.4 | 申请日： | 2018-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN108815148B | 公开（公告）日： | 2021-04-20 |
| 发明（设计）人： | 董德利 | 申请（专利权）人： | 哈尔滨医科大学 |
| 主分类号： | A61K31/167 | 分类号： | A61K31/167;A61P9/00;A61P9/12;A61P9/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 | 代理人： | 孙皓晨;马鑫 |
| 地址： | 150081 黑龙*** | 国省代码： | 黑龙江;23 |
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| 摘要： | 本发明公开了氯硝柳胺及其结构修饰物在心脏保护、抗肺动脉高压及抗肿瘤中的应用。所述的结构修饰物为采用N‑(2‑羟丙基)甲基丙烯酰胺修饰氯硝柳胺获得氯硝柳胺接枝2‑羟丙基甲基丙烯酰胺共聚物(N‑(2‑hydroxypropyl)methacrylamide(HPMA)copolymer‑Niclosamide conjugates,HPMA‑Nic)。本发明通过研究发现氯硝柳胺(Niclosamide)增加心肌细胞ATP生成，对抗多柔比星诱导的心肌细胞损伤，抑制成纤维细胞的增殖和胶原分泌，抑制肺动脉平滑肌细胞增殖和迁移。HPMA‑Nic显著提高了氯硝柳胺的水溶性，腹腔注射给药可抑制压力负荷诱导的小鼠心肌肥厚、抑制裸鼠体内肿瘤生长。本发明的提出为心肌保护、抗心脏纤维化、抗心肌肥厚、抗心衰、抗肺动脉高压及抗肿瘤治疗提供了新的有效的技术手段，具有广阔的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 氯硝柳胺 及其 结构 修饰 心脏 保护 肺动脉 高压 肿瘤 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.氯硝柳胺(niclosamide)在制备具有心肌保护、抗心脏纤维化、抗心肌肥厚、抗心衰或抗肺动脉高压作用的药物中的应用，其中，所述的氯硝柳胺的结构式如式I所示：![]()
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