[发明专利]一类含羟基的四肽类药物中间体及其制备方法

摘要

本发明提供一类含羟基的四肽类药物中间体。通式如下(I)(I)，式中R¹为甲基、乙基、异丙基、异辛基、正庚基，R²为氯、溴、甲基、异辛基、正庚基，R³为氢或氯，R⁴为甲基、乙基、异丙基、正己基等烷基，苯基、取代苯基等芳基或杂芳基，R⁵为甲基、乙基、异丙基、正己基等烷基，苯基、取代苯基等芳基或杂芳基。其制备方法是将邻酰胺基苯甲酸与酮醛、胺和异腈在20‑40℃下反应，反应溶剂为甲醇，反应完成后，加入还原剂硼氢化钠，在20‑40℃下继续搅拌1‑5小时，反应完成后，在减压下脱去溶剂甲醇，残留物柱层析得到通式(I)的目标化合物。该类药物中间体可进一步用于合成抗菌活性肽类药物。

主权项

1.一类含羟基的四肽类药物中间体，其特征在于，具有通式(I)表达的结构：其中，式中R1为甲基、乙基、异丙基、异辛基、正庚基中的任意一种；R2为氯、溴、甲基、异辛基、正庚基中的任意一种；R3为氢或氯，R4为甲基、乙基、异丙基、正己基等烷基，苯基、取代苯基的芳基或杂芳基中的任意一种，R5为甲基、乙基、异丙基、正己基等烷基，苯基、取代苯基的芳基或杂芳基中的任意一种。