[发明专利]一种索玛鲁肽的制备方法有效
| 申请号： | 201810516503.2 | 申请日： | 2018-05-25 |
| 公开（公告）号： | CN108359006B | 公开（公告）日： | 2021-11-26 |
| 发明（设计）人： | 曹康平;叶鑫发;杨柱柱;余昊;王艳峰;谢义鹏 | 申请（专利权）人： | 扬子江药业集团四川海蓉药业有限公司;四川海汇药业有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/605 | 分类号： | C07K14/605;C07K1/20;C07K1/04;C07K1/06 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;张娟 |
| 地址： | 610000 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种索玛鲁肽的固相合成方法。本发明通过选择特定的合成方法大大提高了索玛鲁肽粗品的纯度和收率，降低了合成成本，适合大规模生产，具有广阔的市场应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 索玛鲁肽 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种索玛鲁肽的固相合成方法，其特征在于：它包括以下步骤：(1)将树脂固相载体和Fmoc‑Gly‑OH偶联得到Fmoc‑Gly‑树脂；(2)取步骤(1)所得的Fmoc‑Gly‑树脂，通过固相合成法，按索玛鲁肽主链C端至N端肽序，依次偶联具有N端Fmoc保护的氨基酸至Lys26，得到以下序列肽树脂：R1‑Lys26(R2)‑Glu27‑Phe28‑Ile29‑Ala30‑Trp31‑Leu32‑Val33‑Arg34‑Gly35‑Arg36‑Gly37‑树脂；其中，Lys采用R1‑Lys(R2)‑OH为原料，R1、R2分别独立地选自Fmoc、Alloc、Dde、Mtt或Mmt；(3)脱除Lys26侧链R2保护基，依次偶联侧链氨基酸序列及十八烷二酸单叔丁酯，完成索玛鲁肽侧链的合成修饰，得到以下结构：R1‑Lys26(AEEA‑AEEA‑γ‑Glu‑Octadecanedioic Acid Mono‑tert‑butylester)‑Glu27‑Phe28‑Ile29‑Ala30‑Trp31‑Leu32‑Val33‑Arg34‑Gly35‑Arg36‑Gly37‑树脂；(4)脱除主链Lys26的R1保护基，依次偶联具有N端Fmoc保护的氨基酸，其中，His7采用Pr‑His(Trt)‑OH，完成索玛鲁肽主链合成，获得索玛鲁肽全保护肽树脂；其中，所述Pr为氨基保护基；(5)全保护肽树脂经裂解液裂解后即得索玛鲁肽粗品；(6)索玛鲁肽粗品经反相高效液相色谱法纯化，凝胶色谱法精制与除盐后即得索玛鲁肽精品。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于扬子江药业集团四川海蓉药业有限公司;四川海汇药业有限公司，未经扬子江药业集团四川海蓉药业有限公司;四川海汇药业有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201810516503.2/，转载请声明来源钻瓜专利网。
