[发明专利]瑞香科植物中活性总二萜的制备方法及其在制药中的用途在审
| 申请号： | 201810531203.1 | 申请日： | 2018-05-29 |
| 公开（公告）号： | CN110538243A | 公开（公告）日： | 2019-12-06 |
| 发明（设计）人： | 陈道峰;赵化顶;卢燕;李国雄 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | A61K36/83 | 分类号： | A61K36/83;A61P31/18 |
| 代理公司： | 31268 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人： | 吴桂琴<国际申请>=<国际公布>=<进入 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属中药制药领域，涉及瑞香科植物中活性总二萜的制备方法及其在制药中的用途。本发明从瑞香科(Thymelaeaceae)植物瑞香属芫花(Daphne genkwa Sieb.et Zucc)、荛花属荛花(Wikstroemia canescens(Wall.)Meisn)和假狼毒属天山假狼毒(Stelleropsis tianschanica Pobed)中富集总二萜成分，并对所得各组分进行主要活性成分含量测定及抗HIV活性测试，结果显示，随着总二萜成分含量的增加，抗HIV活性呈明显上升趋势。当富集组分中总二萜含量大于64％时，即显示极强的抗HIV活性，EC50值可达到0.0047μg/mL，选择指数(SI)大于2000，高效低毒，与阳性对照药物齐多夫定相比具有明显的优势。本发明建立了从瑞香科植物中快速富集总二萜的方法，方法简单、工艺合理、回收率高，且富集的总二萜可以用于制备抗艾滋病毒药物。 | ||
| 搜索关键词： | 总二萜 富集 抗HIV活性 瑞香科植物 制备 活性成分含量测定 抗艾滋病毒药物 狼毒 高效低毒 上升趋势 阳性对照 中药制药 狼毒属 瑞香科 瑞香属 荛花属 制药 芫花 回收率 测试 | ||
【主权项】：
1.一种瑞香科植物中活性总二萜的制备方法，其特征在于，其步骤包括：/n(1)将瑞香科植物药材粉碎，与有机溶剂(甲醇、乙醇、乙腈或丙酮)按适当比例混合，提取(加热回流提取、或闪式提取、或超声提取、或渗漉提取)数次，合并提取液，浓缩回收溶剂并蒸干，得浸膏。/n(2)将步骤(1)中所得的浸膏以水混悬后，用有机溶剂(石油醚、环已烷、正已烷、乙酸乙酯或二氯甲烷)萃取数次，合并萃取液，浓缩回收溶剂并蒸干，得萃取物。/n(3)以石油醚(或正己烷)：乙酸乙酯：甲醇：水按1～3：1：1～3：0.4～2(v/v)比例混合，上相为固定相，下相为流动相，对步骤(2)中所得萃取物采用高速逆流色谱分离，收集合并二萜流分，得到总二萜。/n
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