[发明专利]一种α-三氟甲硫基取代苯乙酮类化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201810540507.4 | 申请日： | 2018-05-30 |
| 公开（公告）号： | CN108569942B | 公开（公告）日： | 2021-06-25 |
| 发明（设计）人： | 郭圣荣;袁艳琴 | 申请（专利权）人： | 丽水学院 |
| 主分类号： | C07B45/06 | 分类号： | C07B45/06;C07C319/14;C07C323/22;C07C323/56;C07D307/46;C07D333/18 |
| 代理公司： | 杭州浙科专利事务所(普通合伙) 33213 | 代理人： | 张健 |
| 地址： | 323000*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种α‑三氟甲硫基取代苯乙酮类化合物的制备方法，步骤包括：芳基甲基酮作为底物，以三氟代甲烷亚磺酸钠为三氟甲硫基化试剂，以三光气为助剂，吡啶为催化剂，二氯乙烷作为溶剂，氮气保护模式，60oC下搅拌12小时，TLC跟踪反应，待充分完成反应后，柱层析分离得到α‑三氟甲硫基苯乙酮类化合物。本发明的方法，使用如三光气为反应助剂，避免使用昂贵的三氟甲硫基化试剂，迄今为止，该引入三氟甲硫基的方法尚未见报道，该制备方法简单方便，成本低，产率高，在无任何过渡金属催化下直接得到产物，实用推广价值极高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 三氟甲硫基 取代 酮类 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种α‑三氟甲硫基取代苯乙酮类化合物的制备方法，其特征在于，步骤包括：芳基甲基酮作为底物，以三氟代甲烷亚磺酸钠为三氟甲硫基试剂，以三光气为反应添加剂，吡啶为催化剂，二氯乙烷作为溶剂，氮气保护模式，60℃下搅拌12小时，TLC跟踪反应，待充分完成该反应后淬灭反应，柱层析分离得到α‑三氟甲硫基取代苯乙酮类产物；反应的通式如下式(1)：![]()
其中Ar＝芳环及芳杂环如苯环、萘环、呋喃环、噻吩环等；R＝H,CH3,Et等烷基；R＝OCH3,乙氧基等烷氧基；R＝氟，氯，溴，碘等卤原子；R＝氰基，乙炔基，苯基，羟基，氨基，甲硫基，醛基，羧基。
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