[发明专利]一种恩替卡韦中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201810542480.2 | 申请日： | 2018-05-30 |
| 公开（公告）号： | CN108586460A | 公开（公告）日： | 2018-09-28 |
| 发明（设计）人： | 史兰香;张宝华 | 申请（专利权）人： | 石家庄学院 |
| 主分类号： | C07D473/18 | 分类号： | C07D473/18;C08F112/14;C08F8/06;C08F8/24;C08F8/36 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 050035 河北省石家庄*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种式（I）所示的恩替卡韦中间体的制备方法，所述方法按如下步骤进行：以式（II）所示的中间体为原料，以式（III）所示的聚苯乙烯负载的高价碘为氧化剂，以催化量的N‑羟基二酰亚胺类化合物为助氧化剂，在添加剂作用下，制备了式（I）。本发明的有益效果是价格较贵的碘经聚苯乙烯负载后，可经简单过滤回收、循环利用，生产成本低，本制备方法适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 恩替卡韦中间体 聚苯乙烯负载 二酰亚胺类化合物 氧化剂 生产成本低 添加剂作用 方法适合 过滤回收 循环利用 助氧化剂 催化量 高价碘 羟基 | ||
【主权项】：
1.一种恩替卡韦中间体的制备方法，其特征在于，式（I）所示的中间体，采用以下步骤制备：氮气和冰浴下，将式（III）所示的聚苯乙烯负载的高价碘氧化剂、催化量的N‑羟基二酰亚胺类化合物助氧化剂和添加剂加入无水CH2Cl2中，搅拌10min，18‑20℃下滴加式（II）所示的中间体的CH2Cl2溶液，保温反应12h，制备了式（I），副产物聚苯乙烯负载碘[式（IV)]经过滤回收、循化利用![]()
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