[发明专利]一种抗丙肝病毒药物关键中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201810550176.2 | 申请日： | 2018-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN108569991A | 公开（公告）日： | 2018-09-25 |
| 发明（设计）人： | 朱怡君;孙光祥;王兵 | 申请（专利权）人： | 常州制药厂有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/16 | 分类号： | C07D207/16 |
| 代理公司： | 常州市权航专利代理有限公司 32280 | 代理人： | 黄晶晶 |
| 地址： | 213000 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种抗丙肝病毒药物关键中间体(4S)‑N‑Boc‑4‑甲氧基甲基‑L‑脯氨酸的制备方法，包括以下步骤：在缚酸剂的作用下，4S‑羟基‑N‑Boc‑L‑脯氨酸酯与磺酰氯缩合生成磺酸酯4；其中R为C1~4烷基；在铜催化剂、锂盐和有机碱的作用下，磺酸酯4与甲氧基甲基溴化镁发生亲核反应生成化合物3；化合物3用氢氧化锂水解得到(4S)‑N‑Boc‑4‑甲氧基甲基‑L‑脯氨酸。本发明的有益效果是：通过磺酸酯和格氏试剂亲核取代反应引入目标产物结构和手性，克服了已有的拆分和手性源方法，该法操作简单，条件温和，收率良好，化学纯度和光学纯度均较高，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 甲氧基甲基 磺酸酯 药物关键中间体 丙肝病毒 脯氨酸 制备 烷基 亲核取代反应 生成化合物 脯氨酸酯 格氏试剂 光学纯度 化学纯度 目标产物 亲核反应 氢氧化锂 铜催化剂 缚酸剂 磺酰氯 手性源 有机碱 溴化镁 水解 收率 手性 缩合 锂盐 羟基 引入 | ||
【主权项】：
1.一种抗丙肝病毒药物关键中间体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：(1)在缚酸剂的作用下，4S‑羟基‑N‑Boc‑L‑脯氨酸酯与磺酰氯缩合生成磺酸酯4；其中R为C1～4烷基；(2)在铜催化剂、锂盐和有机碱的作用下，磺酸酯4与甲氧基甲基溴化镁发生亲核反应生成化合物3；(3)化合物3用氢氧化锂、氢氧化钠或氢氧化钾水解得到(4S)‑N‑Boc‑4‑甲氧基甲基‑L‑脯氨酸；![]()
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