[发明专利]一种苯甲酸阿格列汀的制备工艺在审
| 申请号： | 201810556907.4 | 申请日： | 2018-06-01 |
| 公开（公告）号： | CN108912093A | 公开（公告）日： | 2018-11-30 |
| 发明（设计）人： | 昌盛;马晶杰;郑贤静;董琳琳;尹树铸 | 申请（专利权）人： | 吉林医药学院 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 132013*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种苯甲酸阿格列汀的制备工艺，通过3‑甲基‑6‑氯尿嘧啶与2‑氰基溴苄在碱性条件下发生亲核取代得到2‑(6‑氯‑3‑甲基‑2,4‑二氧代‑3,4‑二氢‑2H‑嘧啶‑1‑基甲基)‑苄腈(化合1)，再与(R)‑3‑氨基哌啶二盐酸取代得(R)‑2‑[(6‑(3‑氨基哌啶‑1‑基)‑3‑甲基‑2,4‑二氧代‑3,4‑二氢嘧啶‑1(2H)‑基)甲基]苄腈(化合物2)，最后与苯甲酸成盐取得到苯甲酸阿格列汀（化合物3），每一步目标化合物结构经MS、1H‑NMR确证，通过HPLC测定纯度。该方法原料易得，反应条件温和，操作简便，可以大量生产来满足使用需求，是一种高效绿色环保工艺方法，适用于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 苯甲酸阿格列汀 氨基哌啶 制备工艺 苄腈 目标化合物 苯甲酸 二氢嘧啶 反应条件 高效绿色 环保工艺 碱性条件 氯尿嘧啶 亲核取代 氰基溴苄 基甲基 成盐 嘧啶 化合 盐酸 | ||
【主权项】：
1.一种苯甲酸阿格列汀式的制备工艺，其特征在于： 以3‑甲基‑6‑氯尿嘧啶为原料与2‑氰基溴苄在碱性条件下发生亲核取代反应得到化合物2‑(6‑氯‑3‑甲基‑2,4‑二氧代‑3,4‑二氢‑2H‑嘧啶‑1‑基甲基)‑苄腈(化合物1)，再与(R)‑3‑氨基哌啶二盐酸发生取代反应得(R)‑2‑[(6‑(3‑氨基哌啶‑1‑基)‑3‑甲基‑2,4‑二氧代‑3,4‑二氢嘧啶‑1(2H)‑基)甲基]苄腈(化合物2)，与苯甲酸成盐得到目标化合物苯甲酸阿格列汀(化合物3)。
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