[发明专利]一种维达列汀的合成方法有效
| 申请号： | 201810559934.7 | 申请日： | 2018-06-02 |
| 公开（公告）号： | CN108503571B | 公开（公告）日： | 2020-07-14 |
| 发明（设计）人： | 蒋道来;高峰;谢楠 | 申请（专利权）人： | 无锡科华生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/16 | 分类号： | C07D207/16 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 214437 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种维达列汀的合成方法，属于药物中间体合成领域。以3‑氨基‑1‑金刚烷醇和单水合乙醛酸为原料，经亚胺化反应得(3‑羟基金刚烷基亚氨基)乙酸，接着在吸电子苯硼酸催化下与(S)‑吡咯烷‑2‑甲腈酰化缩合得到(2S)‑1‑[[(3‑羟基三环[3.3.1.1[3,7]]癸烷‑1‑基)亚氨基]乙酰基]吡咯烷‑2‑甲腈，随后水合肼还原得到维他列汀。本发明采用一锅法，操作简单，杂质少，产品易纯化，从而减少了纯化步骤，降低了成本，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 维达列汀 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种维达列汀的合成方法，其特征在于，反应路线如下:![]()
包括如下步骤：1)以3‑氨基‑1‑金刚烷醇和单水合乙醛酸为原料，在溶剂A中，在缩合剂作用下得到(3‑羟基金刚烷基亚氨基)乙酸II；2)化合物II和(S)‑吡咯烷‑2‑甲腈在溶剂B中，在吸电子苯硼酸催化下成酰胺得到(2S)‑1‑[[(3‑羟基三环[3.3.1.1[3,7]]癸烷‑1‑基)亚氨基]乙酰基]吡咯烷‑2‑甲腈III；3)化合物III在溶剂C中经水合肼还原得到维达列汀。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于无锡科华生物科技有限公司，未经无锡科华生物科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201810559934.7/，转载请声明来源钻瓜专利网。
