[发明专利]酰胺类醛脱氢酶激动剂、其合成方法及用途

摘要

本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一类酰胺类醛脱氢酶激动剂、其合成方法及用途。本发明提供的的酰胺类化合物显示了对ALDH2较高的激动活性，因此这些化合物具有制备与ALDH2活性相关的疾病的治疗药物的潜力；（2）本发明的酰胺类化合物较阳性对照物活性和水溶性明显提高，有更好的成药性。因此，本发明的化合物具有良好的开发前景。

主权项

1.酰胺类醛脱氢酶激动剂、其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，其结构如式I所示：其中，R1、R2各自独立的选自H、卤素、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基或C1‑6羰基；或者R1、R2相互连接形成五元环烷基或五元杂环烷基；X为C、N或O；当X为N或O时，R1不存在；Y为亚甲基或磺酰基；Z为H或C1‑6烷基；L为羰基、磺酰基或L不存在；n为0、1、2、3、4或5；R3选自芳基、取代芳基、取代苄基、杂芳基或取代杂芳基；所述取代苄基为苄基的苯环上具有1～3个取代基；所述取代芳基为芳基环上被1～3个取代基取代；所述取代杂芳基为杂芳基环上被1～3个取代基取代；所述取代基包括卤素、羧基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6环烷氧基、C1‑6烯氧基、C1‑6炔氧基、C1‑6羰基或羧酸衍生物；所述羧酸衍生物为如下结构：其中R4选自C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C1‑6烷基羧酸、C1‑6烷基羧酸酯；R4选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C1‑6烷基羧酸或C1‑6烷基羧酸酯；或Y、Z、N、L均不存在时，n为0、1、2、3、4或5，R₃此时选自如下结构：