[发明专利]5-苯亚甲基-2-苯基噻唑酮类化合物及其制备和应用

摘要

本发明涉及一种5‑苯亚甲基‑2‑苯基噻唑酮类化合物及其制备和应用。具体地，本发明化合物具有通式（I）所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在预防和/或治疗癌症相关疾病方面的用途。本发明化合物具有优异的蛋白精氨酸甲基转移酶1(PRMT1)、蛋白精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)和组蛋白去甲基化酶LSD1的抑制活性，并能诱导肿瘤细胞凋亡和将肿瘤细胞阻滞在G1期，故能够用于制备一系列治疗与精氨酸甲基转移酶1、精氨酸甲基转移酶5及组蛋白去甲基化酶LSD1活性异常相关的疾病的药物。

主权项

1.一种5‑苯亚甲基‑2‑苯基噻唑酮类化合物，包括通式（I）及其几何异构体、药用盐、前药、溶剂合物，其特征在于，结构为通式（I）：，其中，R为‑H或‑CH₃；R₁，R₂，R₃及R₄可分别或同时为‑H、C₁‑C₃烷基、羟基、‑O(C₁‑C₃烷基)、‑N(C₁‑C₃烷基)(C₁‑C₃烷基)、苄氧基、卤素、‑CO(O)(C₁‑C₃烷基)。