[发明专利]一种3-吗啉酮的制备方法有效
| 申请号： | 201810581339.3 | 申请日： | 2018-06-07 |
| 公开（公告）号： | CN108586377B | 公开（公告）日： | 2019-04-05 |
| 发明（设计）人： | 李海林;王世运;张建现;彭自祥;张明明 | 申请（专利权）人： | 上海科利生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D265/32 | 分类号： | C07D265/32 |
| 代理公司： | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人： | 刘奇 |
| 地址： | 201499 上海市奉贤区远*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种3‑吗啉酮的制备方法，将2‑卤代乙胺氢卤酸盐在有机溶剂存在的条件下脱去卤化氢，将所得反应体系与2‑羟基乙酸酯混合后进行胺酯交换反应，得到2‑(2‑羟乙酰胺基)卤乙烷；将所述2‑(2‑羟乙酰胺基)卤乙烷在碱试剂和有机溶剂存在的条件下进行关环反应，得到3‑吗啉酮。本发明提供的方法工艺副反应少、便于产物纯化；操作简单、安全性高、环境友好；原材料易得、价格低廉；产物收率高(达75.5％)、纯度高(达99％以上)，适用于工业化批量生产，具有良好的工业化前景。 | ||
| 搜索关键词： | 吗啉酮 乙酰胺基 有机溶剂 卤乙烷 制备 工业化批量生产 胺酯交换反应 羟基乙酸酯 产物纯化 关环反应 环境友好 氢卤酸盐 副反应 碱试剂 卤化氢 卤代 收率 脱去 乙胺 | ||
【主权项】：
1.一种3‑吗啉酮的制备方法，包括以下步骤：(1)将2‑卤代乙胺氢卤酸盐在有机溶剂存在的条件下脱去卤化氢，将所得反应体系与2‑羟基乙酸酯混合后进行胺酯交换反应，得到2‑(2‑羟乙酰胺基)卤乙烷；所述2‑羟基乙酸酯包括2‑羟基乙酸甲酯、2‑羟基乙酸乙酯、2‑羟基乙酸正丙酯或2‑羟基乙酸异丙酯；(2)将所述步骤(1)中的2‑(2‑羟乙酰胺基)卤乙烷在碱试剂和有机溶剂存在的条件下进行关环反应，得到3‑吗啉酮。
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