[发明专利]一种用于免疫化疗的pH敏感脂质体有效
| 申请号： | 201810602566.X | 申请日： | 2018-06-12 |
| 公开（公告）号： | CN108721643B | 公开（公告）日： | 2020-05-08 |
| 发明（设计）人： | 王庆杰;古自力 | 申请（专利权）人： | 山东大学齐鲁医院 |
| 主分类号： | A61K47/68 | 分类号： | A61K47/68;A61K47/69;A61K9/127;A61K47/28;A61K31/337;A61K39/395;A61P35/00 |
| 代理公司： | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人： | 董洁 |
| 地址： | 250014 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种用于免疫化疗的pH敏感脂质体及其制备方法和应用，本发明选择二油酰磷脂酰乙醇胺(DOPE)和大豆卵磷脂(SPC)为磷脂双分子层的基础材料，琥珀酸胆固醇单酯(CHEMS)为pH敏感材料(化学结构为胆固醇上醇羟基与琥珀酸上的羧基反应形成的单酯，既能与胆固醇一样发挥稳定剂的作用，又兼具酸敏感的功能)，该系统以pH敏感性脂质体为基础，疏水层内包载化疗药物多西他赛杀伤肿瘤细胞；脂质体外层PEG链上接PD‑L1单抗，同时起主动靶向和检查点抑制功能。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 用于 免疫 化疗 ph 敏感 脂质体 | ||
【主权项】：
1.一种pH敏感免疫脂质体，其特征是，该脂质体是由以下物质的量的原料药和辅料制成的：二油酰磷脂酰乙醇胺(DOPE)：大豆卵磷脂(SPC)：琥珀酸胆固醇单酯(CHEMS)：二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇2000‑N‑羟基琥珀酰亚胺(DSPE‑PEG2000‑NHS)：多西他赛(DTX)＝(80～120)：(80～120)：(80～120)：(3～7)：(4～8)，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺‑m聚乙二醇‑N‑羟基琥珀酰亚胺(DSPE‑mPEG‑NHS)物质的量占脂质总物质的量的1～3％，其中，2000＜m≤5000，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺‑m聚乙二醇‑N‑羟基琥珀酰亚胺(DSPE‑mPEG‑NHS)与PD‑L1的物质的量比为(8～12)：(0.8～1.2)。
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