[发明专利]一种新型双重脑靶向脂质材料及其在药物传递系统的应用在审
申请号: | 201810606696.0 | 申请日: | 2018-06-13 |
公开(公告)号: | CN108517033A | 公开(公告)日: | 2018-09-11 |
发明(设计)人: | 吴勇;海俐;郭丽;赵毅;张力;肖文娇;彭瑶 | 申请(专利权)人: | 四川大学 |
主分类号: | C08G65/336 | 分类号: | C08G65/336;A61K47/22;A61K47/26;A61K9/127;A61K31/337;A61P35/00 |
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地址: | 610065 四川*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | 本发明公开了一种新型脂质材料,用于延长循环时间以及增加药物靶向传递至脑部。所述的新型脂质材料以聚乙二醇为桥连,一侧连接胆固醇,一侧连接葡萄糖和维生素C,弥补单一葡萄糖或维生素C修饰的脂质体靶向能力的不足,实现跨血‑脑、血‑脑脊液双重屏障的转运,以提高药物的脑靶向性,增加药物的中枢浓度。该新型脂质材料可用于脂质体、纳米粒、胶束等在内的不同剂型,所制成的载紫杉醇脂质体具有明显的脑靶向功能,拥有广阔的应用前景。 | ||
搜索关键词: | 脂质材料 葡萄糖 维生素C 脑靶向 脂质体 药物传递系统 紫杉醇脂质体 靶向能力 聚乙二醇 脑靶向性 双重屏障 药物靶向 胆固醇 纳米粒 脑脊液 胶束 可用 脑部 桥连 修饰 中枢 转运 应用 传递 | ||
【主权项】:
1.一种新型双重脑靶向脂质材料,其特征在于:以聚乙二醇为桥连,一侧连接胆固醇,一侧连接葡萄糖和维生素C,为通式(I)所示结构或其药学上可接受的盐或水合物:其中:X代表‑(CH2)n‑、‑C(O)‑(CH2)a‑C(O)‑或‑C(O)‑(CH2)b‑,‑(CH2)b‑C(O)‑,a表示0~6,b表示1~4;Y代表‑(CH2)a‑、‑C(O)‑(CH2)c‑C(O)‑或‑C(O)‑(CH2)d‑,‑(CH2)d‑C(O)‑,c表示0~6,d表示1~4;所用PEG的分子量等于但并不仅限于200、400、600、800、1000、1500、2000、4000等。
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