[发明专利]一种艾瑞昔布中间体及艾瑞昔布的制备方法有效
| 申请号： | 201810618418.7 | 申请日： | 2018-06-15 |
| 公开（公告）号： | CN108864003B | 公开（公告）日： | 2020-06-16 |
| 发明（设计）人： | 杨盟;徐肖洁;景亚婷 | 申请（专利权）人： | 江苏美迪克化学品有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/58 | 分类号： | C07D307/58;C07D207/38 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 汪青;向亚兰 |
| 地址： | 215600 江苏省苏州市张家港市杨*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种艾瑞昔布中间体及艾瑞昔布的制备方法，其包括：在有机碱存在下、在有机溶剂中使对甲基苯乙酸与α,α‑二溴代‑4‑甲磺酰基苯乙酮反应，即可生成艾瑞昔布中间体；其中原料的添加方式为：先将有机碱、有机溶剂和对甲基苯乙酸混合，得混合液，然后将α,α‑二溴代‑4‑甲磺酰基苯乙酮分批次加入或滴加到混合液中，且有机碱相对于α,α‑二溴代‑4‑甲磺酰基苯乙酮投料量是过量的；以及通过上述制备的艾瑞昔布中间体与正丙胺反应后，在酸性介质作用下，制成艾瑞昔布；本发明的制备方法能够在较温和的条件下实现高选择性，得到较理想的产物收率，且操作简单，利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 艾瑞昔布 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式Ⅰ所示的艾瑞昔布中间体的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：在有机碱存在下、在有机溶剂中使对甲基苯乙酸与式Ⅱ所示的α,α‑二溴代‑4‑甲磺酰基苯乙酮反应，生成式Ⅰ所示的艾瑞昔布中间体；![]()
制备方法中原料的添加方式为：先将所述有机碱、所述有机溶剂和所述对甲基苯乙酸混合，得混合液，然后将所述式Ⅱ所示的α,α‑二溴代‑4‑甲磺酰基苯乙酮分批次加入或滴加到所述混合液中；其中，所述有机碱相对于所述式Ⅱ所示的α,α‑二溴代‑4‑甲磺酰基苯乙酮的投料量是过量的。
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