[发明专利]一种用作caspase-3激活剂的香豆素类衍生物及其应用

摘要

本发明公开一种用作caspase‑3激活剂的香豆素类衍生物，在同类产品中并未见到类似的结构设计和使用，该类化合物具有显著的caspase‑3激活作用，可用于治疗caspase有关疾病。本发明的目的还在于提供了上述香豆素类衍生物在制备治疗和/或预防癌症和其它增生性疾病的药物中的应用。

主权项

1.一种用作caspase‑3激活剂的香豆素类衍生物，其特征在于：其结构通式如I所示，其中，X为CH2、O、S、NH或者NHNHCONH；n为1‑6之间的整数；R1为H或为1～3个选自羟基，卤素，硝基，氨基，氰基，C1‑C6的烷基，C1‑C6的烯基，C1‑C6的炔基，C1‑C6的烷氧基，C1‑C6的烷基硫基，被羟基、氨基或卤素取代的C1‑C6的烷基或C1‑C6的烷氧基或C1‑C6的烷基硫基，被单个或两个C1‑C6的烷基取代的氨基，C1‑C6的烷基酰氨基，游离的、成盐的、酯化的和酰胺化的羧基，C1‑C6的烷基亚磺酰基，C1‑C6的磺酰基，C1‑C6的烷基酰基，氨基甲酰基，被单个或两个C1‑C6的烷基取代的氨基甲酰基，C1‑C3的亚烷基二氧基的取代基；R2和R3相同或不同，R2和R3分别独立地选自氢、C1‑C10的烷基、C3‑C7的环烷基、C2‑C10的烯基或C2‑C10的炔基；或R2、R3和与R2、R3所连接的氮原子一起形成5～10元杂环基或5～10元杂芳基，且所述R2、R3的杂环基或杂芳基上含有1～3个相同或不同的取代基R4，R4为苄基、C1‑C4的烷基、C1‑C4的烷氧基、卤素、羟基、羧基或者酯基；Ar为C6‑C10的芳基或者5～10元杂芳基，其中，所述Ar的杂芳基中含有1～3个选自N、O和/或S的杂原子。