[发明专利]一种由邻烯基芳基异腈通过串联环加成反应合成吲哚并[3,2-b]咔唑类化合物的方法有效
| 申请号： | 201810632211.5 | 申请日： | 2018-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN108484616B | 公开（公告）日： | 2021-01-22 |
| 发明（设计）人： | 张大伟;张雪明;马正宁 | 申请（专利权）人： | 吉林大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 长春吉大专利代理有限责任公司 22201 | 代理人： | 刘世纯 |
| 地址： | 130012 吉*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种由邻烯基芳基异腈通过串联环加成反应合成吲哚并[3,2‑b]咔唑类化合物的方法，属于化学有机合成技术领域，具体是将亚烷基吲哚酮类化合物与邻烯基芳基异腈类化合物按照摩尔比为1:1～1:3混合，分别加入催化剂及溶剂，在100℃～150℃下反应27～48h，TLC监测直至亚烷基吲哚酮类化合物消失，然后将反应液倒入饱和氯化钠水溶液中，加入稀盐酸除去剩余的邻烯基芳基异腈类化合物，直至TLC监测邻烯基芳基异腈类化合物消失，然后用二氯甲烷萃取、合并有机相、减压蒸馏，得到粗产品，粗产品经硅胶柱层析分离，得到终产物，该方法所得产物吲哚并[3,2‑b]咔唑类化合物具有多样性，可通过不同的原料邻烯基芳基异腈类化合物或亚烷基吲哚酮类化合物的变化进行调控。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 邻烯基芳基异腈 通过 串联 加成反应 合成 吲哚 咔唑类 化合物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种由邻烯基芳基异腈通过串联环加成反应合成吲哚并[3,2‑b]咔唑类化合物的方法，其特征在于，具体步骤如下：将亚烷基吲哚酮类化合物与邻烯基芳基异腈类化合物按照摩尔比为1:1～1:3混合，分别加入催化剂及溶剂，在100℃～150℃下反应27～48h，TLC监测直至亚烷基吲哚酮类化合物消失，然后将反应液倒入饱和氯化钠水溶液中，加入稀盐酸除去剩余的邻烯基芳基异腈类化合物，直至TLC监测邻烯基芳基异腈类化合物消失，然后用二氯甲烷萃取、合并有机相、减压蒸馏，得到粗产品，粗产品经硅胶柱层析分离，得到终产物；反应方程式如下：![]()
其中：R1选自芳甲酰基、杂环取代甲酰基、酯基、苯乙烯酰基；R2选自氟、氯、甲基、甲氧基；R3选自甲基、乙基；R4选自氟、氯、甲基；R5选自甲酯基、乙酰基。
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