[发明专利]多步合成2-苄基-1,5-二氢苯并[e][1,4]氧氮杂卓的方法

摘要

本发明公开了一种多步合成2‑苄基‑1,5‑二氢苯并[e][1,4]氧氮杂卓的方法，属于有机合成技术领域。采用邻硝基苄醇和炔丙基溴或丙炔醇成醚得到1‑硝基‑2‑(丙炔基氧基甲基)‑苯，接着采用铁粉/醋酸或NiCl2(dppp)/四羟基二硼/有机碱还原得到2‑(丙炔基氧基甲基)‑苯胺，随后与碘苯发生Sonogashira偶联得到2‑[(3‑苯基‑2‑炔氧基)甲基]‑苯胺，接着对氨基进行乙酰基保护后，经过溴化亚铜/碳酸铯关环，随后碱性条件下脱保护得到2‑苄基‑1,5‑二氢苯并[e][1,4]氧氮杂卓。

主权项

1.一种多步合成2‑苄基‑1,5‑二氢苯并[e][1,4]氧氮杂卓的方法，其特征在于，反应方程式为：包括如下步骤：1)邻硝基苯甲醇3、炔丙基溴采用甲基格氏试剂交换反应成醚得到化合物2；2)化合物2采用铁粉/醋酸或NiCl2(dppp)/四羟基二硼/有机碱还原得到化合物5；3)化合物5在在双(三苯基磷)氯化钯和碘化亚铜催化下与碘苯偶联得到化合物6；4)化合物6引入乙酰基保护得到化合物7；5)化合物7在亚铜盐、四丁基卤化铵和碳酸铯条件下关环得到9，碱性条件脱保护得到2‑苄基‑1,5‑二氢苯并[e][1,4]氧氮杂卓2。