[发明专利]一种以三光气为还原剂的吲哚类化合物绿色硫化方法

摘要

本发明公开一种以三光气为还原剂的吲哚类化合物绿色硫化方法，步骤包括：吲哚及其衍生物作为底物，以三氟代甲烷亚磺酸钠、甲基亚磺酸钠、环丙基亚磺酸钠或芳基亚磺酸钠为硫化试剂，以三光气为还原剂，乙腈作为溶剂，冰浴下搅拌2小时，TLC跟踪反应，待充分反应完成后，柱层析分离得到各类吲哚硫化产物。本发明的方法，使用如三光气为反应还原剂，避免使用臭味较大的硫酚及二硫醚，避免使用昂贵的亲电型三氟甲硫基化试剂，避免使用对环境有害的含磷的还原剂。迄今为止，该吲哚硫化的方法尚未见报道，该制备方法简单方便，成本低，产率高，在无任何过渡金属催化剂及助剂的条件下直接得到产物，实用推广价值极高。

主权项

1.一种以三光气为还原剂的吲哚类化合物绿色硫化方法，其特征在于，步骤包括：吲哚及其衍生物作为底物，以亚磺酸钠类化合物为硫化试剂，以三光气为还原剂，乙腈作为溶剂，冰浴下搅拌2小时，TLC跟踪反应，待充分完成反应后，柱层析分离得到各类吲哚硫化产物；反应的通式如下式(1)：其中：Ar＝芳环及芳杂环如苯环、萘环、呋喃环、噻吩环等；R＝氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基等烷基；R＝甲氧基、苯氧基、乙氧基等烷氧基；R＝氟、氯、溴、碘等卤原子；R＝氰基、乙炔基、苯基、羟基、氨基、甲硫基、醛基、羧基。