[发明专利]一种菝葜皂苷元衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种菝葜皂苷元衍生物及其制备方法和应用，该衍生物的结构如式I所示，其中各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的衍生物可以用于防护、处理、治疗或减轻抑郁症等多种疾病、病症。

主权项

1.一种式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物、光学纯异构体、立体异构体或它们的混合物，所述式I所示的化合物由以下片段A和片段B连接而成，其中，R₁、R₂、R₃各自独立地选自氢、烷基、取代的烷基、芳基烷基、取代的芳基烷基、环烷基、取代的环烷基、链烯基、取代的链烯基、炔基、取代的炔基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基、取代的杂环基，或者R₁、R₂、R₃中的任两个与相连的N形成含有1‑3个N、0‑2个O和/或0‑2个S原子的3‑7元饱和或不饱和杂环，所述“杂环”未取代或者被以下基团单取代或者多取代：氢、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、链烯基、取代的链烯基、炔基、取代的炔基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基、取代的杂环基、烷酰基、取代的烷酰基、烷氧基羰基、芳基烷氧基羰基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基烷基磺酰基、氨基甲酰基、取代的氨基甲酰基、羧基、酰胺、取代的酰胺、磺酰胺基、取代的磺酰胺基，表示单键或者双键R_6a、R_6b、R_6c、R_6d、R_6e、R_6f、R_7a、R_7b、R_8a、R_8b、R_9a、R_9b、R_10a、R_10b各自独立地选自无、氢、卤素、烷基、取代的烷基、羟基、巯基、烷基巯基、烷氧基、取代的烷氧基、氨基、取代的氨基、烷基氨基、取代的烷基氨基、二取代的氨基、烷基酰氧基、芳基酰氧基、杂芳基酰氧基、糖基，或者R_6a、R_6b两两之间和/或R_7a、R_7b两两之间和/或R_8a、R_8b两两之间和/或R_9a、R_9b两两之间和/或R_10a、R_10b两两之间合并成羰基；X₁为O、S或NR₅，R₅选自氢、烷基、氰基、羟基、烷氧基，“‑‑‑”表示单键或者无；当“‑‑‑”为单键时，X₂为O或NH，R_4a、R_4b各自独立地选自氢、羟基、烷基、取代的烷基、链烯基、取代的链烯基、炔基、取代的炔基，或者R_4a、R_4b与相连的C形成含有0‑3个N、0‑2个O和/或0‑2个S原子的3‑7元饱和或不饱和杂环，所述“杂环”未取代或者被以下基团单取代或者多取代：氢、羟基、烷基、取代的烷基、链烯基、取代的链烯基、炔基、取代的炔基；当“‑‑‑”为无时，X₂为OR_h、N(R_i)(R_j)，R_4a、R_4b与连接的碳共同形成‑X_aR_k，Xa为CH₂、CHOH或者C＝O，R_h、R_i、R_j、R_k各自独立选自氢、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、烷酰基、取代的烷酰基、烷氧基羰基、烷氧基羰基、烷胺基羰基、芳基烷氧基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基烷基磺酰基、氨基甲酰基、取代的氨基甲酰基、羧基、酰胺、取代的酰胺；各*独立地表示消旋、S或R构型。