[发明专利]拉帕替尼类似物的合成在审
| 申请号： | 201810670228.X | 申请日： | 2018-06-26 |
| 公开（公告）号： | CN108690001A | 公开（公告）日： | 2018-10-23 |
| 发明（设计）人： | 李苏杨;徐勤霞;成清明 | 申请（专利权）人： | 苏州市贝克生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/04 | 分类号： | C07D405/04;C07B59/00 |
| 代理公司： | 上海思微知识产权代理事务所(普通合伙) 31237 | 代理人： | 朱琳 |
| 地址： | 215000 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种拉帕替尼类似物的合成方法，即式(1)的化合物、氘取代的2‑(甲磺酰基)乙胺和碱溶解于醚类溶剂中，反应完成后得到溶液A，直接向溶液A中加入还原剂，反应完成后生成拉帕替尼类似物，其中氘取代的2‑(甲磺酰基)乙胺为式(2)、式(3)或式(4)的化合物，这些生成的氘代拉帕替尼类似物具有较好的生物活性和较低的生物毒性。结构式如下所示。 |
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| 搜索关键词： | 拉帕替尼 类似物 式( 1 ) 式( 2 ) 甲磺酰基 乙胺 合成 醚类溶剂 生物毒性 生物活性 还原剂 碱溶解 | ||
【主权项】：
1.一种拉帕替尼类似物的合成，其特征在于，包括以下步骤：式(1)的化合物、氘取代的2‑(甲磺酰基)乙胺和碱溶解于醚类溶剂中，反应完成后得到溶液A，直接向溶液A中加入还原剂，反应完成后生成拉帕替尼类似物，其中氘取代的2‑(甲磺酰基)乙胺为式(2)、式(3)或式(4)的化合物，如下所示：![]()
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