[发明专利]一种多臂型PEG化克拉霉素衍生物及其制备在审

专利信息
申请号: 201810676603.1 申请日: 2018-06-27
公开(公告)号: CN108721639A 公开(公告)日: 2018-11-02
发明(设计)人: 张安林;邓泽平;成佳 申请(专利权)人: 湖南华腾制药有限公司
主分类号: A61K47/60 分类号: A61K47/60;A61K31/7048;A61P31/04;C08G65/333
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 410205 湖南省长沙市高新开*** 国省代码: 湖南;43
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摘要: 发明利用多臂PEG无毒、易于结合的特性,分别把四臂PEG,六臂PEG和多臂PEG与克拉霉素连接起来。多臂PEG负载的克拉霉素的前药不仅具有良好的水溶性,最重要的特征在一条多臂PEG链能够与多个克拉霉素残基相连,药物的负载率大大提高,并且它大大延长了药物的半衰期,使其在血浆中的存在时间显著增加,从而提高疗效。
搜索关键词: 多臂 克拉霉素 半衰期 负载率 残基 六臂 前药 四臂 血浆 制备 无毒
【主权项】:
1.一种多臂PEG化克拉霉素衍生物,其结构式为:,其中,n为分支数,n为1‑3的整数,m为多臂PEG中每一条臂上单体单元(‑OCH2CH2‑)的平均个数,m为24‑250的整数。
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