[发明专利]一种色瑞替尼中间体的合成方法在审
| 申请号： | 201810678625.1 | 申请日： | 2018-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN108707120A | 公开（公告）日： | 2018-10-26 |
| 发明（设计）人： | 李苏杨;徐勤霞;成清明 | 申请（专利权）人： | 苏州市贝克生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42 |
| 代理公司： | 苏州翔远专利代理事务所(普通合伙) 32251 | 代理人： | 陆金星 |
| 地址： | 215000 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种色瑞替尼中间体的合成方法，包括以下步骤：在惰性气体氛围下，将式(3)的化合物、式(2)的化合物和有机碱加入到有机溶剂中，将温度升至50℃至100℃反应，得到式(1)的化合物。其中，式(2)化合物和式(3)的化合物的摩尔比为1:1至1：4，有机碱为二异丙基乙胺或1,8‑二氮杂双环[5.4.0]十一碳‑7‑烯，有机碱和式(3)的化合物的摩尔比为0.25:1至1：1，有机溶剂为四氢呋喃或乙腈，有机溶剂的质量是式(3)的化合物质量的1至3倍。反应式如下所示。 |
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| 搜索关键词： | 式( 2 ) 有机溶剂 式( 1 ) 有机碱 摩尔比 合成 惰性气体氛围 二异丙基乙胺 氮杂双环 四氢呋喃 反应式 乙腈 | ||
【主权项】：
1.一种色瑞替尼中间体的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：在氮气氛围下，将式(3)的化合物、式(2)的化合物和有机碱加入到有机溶剂中，将温度升至50℃至100℃反应，得到式(1)的化合物色瑞替尼中间体，反应式如下所示：![]()
其中，所述式(2)化合物和式(3)的化合物的摩尔比为1:1至1：4，所述有机碱为二异丙基乙胺或1,8‑二氮杂双环[5.4.0]十一碳‑7‑烯，所述有机碱和式(3)的化合物的摩尔比为0.25:1至1：1，所述有机溶剂为四氢呋喃或乙腈，所述有机溶剂的质量是式(3)的化合物质量的1至3倍。
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