[发明专利]一种雷替曲塞pH敏感脂质体及制备方法有效

专利信息
申请号: 201810682308.7 申请日: 2018-06-27
公开(公告)号: CN108619098B 公开(公告)日: 2020-07-24
发明(设计)人: 邓盛齐;张彩丽;张亦斌;尹罡;陶静 申请(专利权)人: 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K47/24;A61K47/28;A61K31/517;A61P35/00
代理公司: 成都帝鹏知识产权代理事务所(普通合伙) 51265 代理人: 黎照西
地址: 610000 四川省*** 国省代码: 四川;51
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摘要: 发明公开了一种雷替曲塞pH敏感脂质体及制备方法。本发明所制备的雷替曲塞pH敏感脂质体初次所得包封率在45.75%~49.95%之间,最终所得包封率可达89.45%~95.23%;质地为白色泛蓝色乳光的混悬液体,且粒径均一分散性良好;Zeta电位在‑46.6mv~‑42.5mv之间,稳定性优异;粒径在217nm~278nm,适合用作给药的载体;在体外释放实验中,所得脂质体在肿瘤组织的酸性环境(pH5.0~6.5)释放快速,在正常组织液环境(pH7.4)中释放缓慢,pH敏感作用明显;细胞毒性实验表明,所得脂质体抗结肠癌细胞效果优异,能够有效地靶向到肿瘤组织;并且保证空白脂质体无毒性,毒副作用少。
搜索关键词: 一种 雷替曲塞 ph 敏感 脂质体 制备 方法
【主权项】:
1.一种雷替曲塞pH敏感脂质体,其特征在于,所述雷替曲塞pH敏感脂质体,按重量份数计,包括以下组分:雷替曲塞5~15份、磷脂酰乙醇胺35~105份、胆固醇琥珀酸酯15~45份。
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