[发明专利]一种渥曼青霉素前药及其制备与应用在审
| 申请号： | 201810695679.9 | 申请日： | 2018-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN109053856A | 公开（公告）日： | 2018-12-21 |
| 发明（设计）人： | 葛璟燕;应莎莎;董佳;赵成艳 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07J73/00 | 分类号： | C07J73/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;李世玉 |
| 地址： | 310014 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种渥曼青霉素前药及其制备与应用，本发明以渥曼青霉素为母体，利用简单的化学合成手段，构建了具有不同缓释效应的抑制剂。通过对体外缓释实验、癌细胞增值实验、AKT磷酸化检测验证了，本发明的抑制剂仍保持着对PI3K通路影响效果的同时，利用了药物缓慢释放作及生物素靶向作用，提高了抗肿瘤靶向性，大大降低了抑制癌细胞增值的用量。 | ||
| 搜索关键词： | 渥曼青霉素 抑制剂 癌细胞 前药 制备 化学合成手段 靶向作用 缓慢释放 抗肿瘤靶 体外缓释 影响效果 生物素 构建 缓释 母体 应用 验证 检测 | ||
【主权项】：
1.一种式(Ⅱ)所示渥曼青霉素前药，![]()
式(II)中，R1和R2各自独立为：带有生物素的四氢吡咯环、带有生物素的哌啶环、异丙基或带有生物素的二乙胺基。
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