[发明专利]一类氨肽酶N激活的药物前体化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201810711312.1 | 申请日： | 2018-06-30 |
| 公开（公告）号： | CN108864251B | 公开（公告）日： | 2022-06-14 |
| 发明（设计）人： | 樊江莉;肖明;孙文;彭孝军 | 申请（专利权）人： | 大连理工大学 |
| 主分类号： | C07K5/065 | 分类号： | C07K5/065;C09K11/06;G01N33/68;G01N33/574;A61K38/05;A61P35/00 |
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| 地址： | 116024 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： |
一类氨肽酶N激活的药物前体化合物及其制备方法和应用，所述的氨肽酶N激活的药物前体化合物具有通式Ⅰ的结构。本发明的化合物荧光激发和发射波长大于630nm，具有优异的近红外荧光染料特性；在体外对酶APN具有灵敏和选择性响应，并能够特异性识别癌症细胞及组织中过量表达的酶APN，具有良好的特异性，可以对癌症细胞进行识别和筛选；相对于游离Melphalan能对APN过表达细胞产生选择性和更高的毒性。并且，本发明所述的化合物原料易得，制备简单，易产业化。 |
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| 搜索关键词： | 一类 氨肽酶 激活 药物 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一类氨肽酶N激活的药物前体化合物，所述化合物具有如下结构通式Ⅰ：![]()
通式Ⅰ中：R1选自H或式i～iii所述基团；![]()
R2是‑N[(CH2CH2)mX]2，其中X选自卤素、羟基、巯基和硝基；m为1‑4的整数；R3为O或N；R4选自卤素、羟基、巯基、氰基和硝基；R5是在6元环上任意取代的H、C1‑6烷基、C1‑6烷基任意取代的苯基、C1‑6烷基任意取代的萘基、卤素、羟基、巯基、氰基、硝基、杂环基、卤代烷基、烷基氨基、酰氨基、OR8、N(R8)2、(CH2CH2O)nH、(CH2)mCOOM和(CH2)mSO3M；R6为O，S，Se或Te；R7和R8各自独立的选自C1‑8烷基、C1‑6烷基磺酸基和C1‑6烷基羧酸基。
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