[发明专利]培哚普利消旋体及其中间体的制备方法在审

专利信息
申请号: 201810727316.9 申请日: 2018-07-04
公开(公告)号: CN108752259A 公开(公告)日: 2018-11-06
发明(设计)人: 袁方;吕伏生;周步高;李守忠;张盼 申请(专利权)人: 南京方生和医药科技有限公司
主分类号: C07D209/42 分类号: C07D209/42;C07K5/062;C07K1/00
代理公司: 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 代理人: 顾晨
地址: 210000 江苏省南京市*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种培哚普利消旋体及其中间体的制备方法,该方法包括将N‑丙酰基吲哚‑2‑羧酸在卤化试剂的作用下先卤化,得到的卤化产物再经胺化合物取代、催化氢化还原,得到培哚普利消旋体。与现有技术相比,本发明的反应原料廉价易得、总收率高达64%、产品纯度高,更适合工业化生产。
搜索关键词: 培哚普利 消旋体 制备 卤化 催化氢化还原 胺化合物 产品纯度 反应原料 卤化产物 卤化试剂 丙酰基 总收率 吲哚 羧酸
【主权项】:
1.一种用于制备培哚普利消旋体的中间体,其如式(I)所示:
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