[发明专利]一种5-酰基苯并[a]咔唑类化合物的合成方法有效

专利信息
申请号: 201810732111.X 申请日: 2018-07-05
公开(公告)号: CN108484477B 公开(公告)日: 2020-10-09
发明(设计)人: 张新迎;陈光;李彬;贾瑞雪 申请(专利权)人: 河南师范大学
主分类号: C07D209/80 分类号: C07D209/80;C07D409/06
代理公司: 新乡市平原智汇知识产权代理事务所(普通合伙) 41139 代理人: 路宽
地址: 453007 河*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明公开了一种5‑酰基苯并[a]咔唑类化合物的合成方法,该合成方法通过2‑芳基‑3‑甲酰基吲哚类化合物与硫叶立德之间的串联反应合成5‑酰基苯并[a]咔唑类化合物,具有操作简便、条件温和、底物适用范围广等优点,适合于工业化生产。
搜索关键词: 一种 酰基苯 咔唑类 化合物 合成 方法
【主权项】:
1.一种5‑酰基苯并[a]咔唑类化合物的合成方法,其特征在于:将2‑芳基‑3‑甲酰基吲哚类化合物1溶于溶剂中,然后依次加入硫叶立德2、催化剂和添加剂,于80‑140℃反应制得5‑酰基苯并[a]咔唑类化合物3,该合成方法中的反应方程式为:其中R1为氢、氯、氟、C1‑4直链或支链烷基或烷氧基,该烷氧基中的烷基为C1‑4烷基,R2为氢、三氟甲基、氟、氯、C1‑4直链或支链烷基或烷氧基,该烷氧基中的烷基为C1‑4烷基,R3为苯基、取代苯基、C1‑6直链或支链烷基、噻吩基或呋喃基,该取代苯基苯环上的取代基为氯、氟、三氟甲基、C1‑6烷基或C1‑4烷氧基,溶剂为四氢呋喃、1,2‑二氯乙烷、二氯甲烷、乙腈、丙酮、乙酸乙酯或氯苯,催化剂为二氯(五甲基环戊二烯基)合铑(III)二聚体,添加剂为醋酸铯或六氟锑酸银与醋酸铯的混合物。
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