[发明专利]靶向ALK的PROTAC及其应用在审
| 申请号： | 201810738298.4 | 申请日： | 2018-07-06 |
| 公开（公告）号： | CN110684015A | 公开（公告）日： | 2020-01-14 |
| 发明（设计）人： | 李锐;魏于全 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;A61K31/506;A61P35/00;C09K11/06;A61K47/65;A61K47/62;A61K49/00 |
| 代理公司： | 51226 成都希盛知识产权代理有限公司 | 代理人： | 张徭尧;武森涛 |
| 地址： | 610065 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及靶向ALK的PROTAC及其应用，属于抗肿瘤药物技术领域。本发明解决的技术问题是提供一种靶向ALK的PROTAC分子。该PROTAC分子，其结构式如式Ⅰ所示。本发明选用CRBN的配体泊马度胺及其衍生物为E3连接酶配体，通过不同种类、不同链长的linker将ALK抑制剂LDK378与E3连接酶偶联，成功制备得到了靶向ALK的PROTAC分子，能有效靶向于目标蛋白，并降低细胞中ALK的含量，同时具有较好的体内体外抗肿瘤活性，对正常细胞毒性较低，符合高效低毒的特征。 | ||
| 搜索关键词： | 靶向 配体 体外抗肿瘤活性 抗肿瘤药物 高效低毒 目标蛋白 正常细胞 链长 偶联 制备 体内 细胞 应用 成功 | ||
【主权项】：
1.结构式如式Ⅰ所示的化合物：/n
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