[发明专利]药物生物利用度较高的高溶解性姜黄素液晶

摘要

本发明涉及药物生物利用度较高的高溶解性姜黄素液晶，属于姜黄素制备领域。该方法先从生姜片中提取出姜黄素粉末，以甘油三脂为原料，辅以阿卡波糖和氨基酸复配制得高溶解性姜黄素液晶，该方法利用阿卡波糖作为糖醛酸酶抑制剂，可以降低姜黄素在体内的生物转化，明显提高姜黄素在体内的生物利用度，增强姜黄素的药理活性，不仅解决了姜黄素口服吸收少、稳定性差的缺陷，制成的液晶脂质体又解决了姜黄素水溶性差的不足，大大提高了药物生物利用度。

主权项

1.一种高溶解性姜黄素液晶，其特征在于，其采用如下的制备方法制得，具体制备步骤为：取3块生姜放入气流粉碎机粉碎成姜末，取25g姜末放入500mL烧杯中，加入250mL浓度为0.02mol/L的氢氧化钠溶液，移入水浴锅中，升温至55℃，静置提取4h，过滤得到碱水提取液；取150mL向上述碱水提取液中加入18mL丙酮，用磁力搅拌机搅拌1h，搅拌转速为350r/min，静置分层1h后分离得到有机层，将其移入蒸馏装置，升温至85℃蒸馏去除丙酮，用浓度为0.02mol/L的盐酸溶液调节其pH值至1，静置2h，使姜黄素析出，在65℃下干燥至恒重得到姜黄素粉末；称取2g甘油三酯放入200mL西林瓶中，再加入8g上述制得的姜黄素粉末和3g阿卡波糖，添加完毕后用滴液漏斗滴加25mL无水乙醇，放置在磁力搅拌机上，以350r/min的转速搅拌15min直至物料完全溶解，制得混合液1；称取25mg氨基酸作为表面活性剂倒入100mL烧杯中，加入20mL蒸馏水，移入水浴锅中，加热升温至75℃，用玻璃棒搅拌均匀，制得混合液2；将上述制得的混合液1缓慢滴加进搅拌状态下的混合液2中，控制滴加速度使其25min内滴加完毕，继续搅拌2h，搅拌转速为350r/min，搅拌完成后将混合物放入冰水浴锅中，在5℃的条件下用超声振荡仪进行超声处理13min，共超声25次，每次间隔6s，得到姜黄素复合液晶悬浮液；将得到的姜黄素复合液晶悬浮液移入旋转蒸发仪中，升温至75℃，旋蒸去除溶剂，直至姜黄素液晶析出为止，即得一种高溶解性姜黄素液晶。