[发明专利]一种醋酸乌利司他-环糊精包合物的制备方法在审
申请号: | 201810743298.3 | 申请日: | 2018-07-09 |
公开(公告)号: | CN110694075A | 公开(公告)日: | 2020-01-17 |
发明(设计)人: | 沙薇;巴振;李晨希 | 申请(专利权)人: | 郑州泰丰制药有限公司 |
主分类号: | A61K47/69 | 分类号: | A61K47/69;A61K31/57;A61P15/18;A61P35/00 |
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地址: | 451162 河*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | 本发明公开了一种醋酸乌利司他‑环糊精包合物的制备方法,具体制备方法为将醋酸乌利司他溶于稀的酸性溶液中,与环糊精或其衍生物,在20~40℃温度条件下进行包合,然后用碱中和整个体系,经干燥得到醋酸乌利司他‑环糊精包合物。本发明提供的包合物相比于醋酸乌利司他原料溶解度增加了400倍以上,能有效解决醋酸乌利司他溶解度差,生物利用度低的技术问题。用X射线衍射分析与热分析法标明包合物中醋酸乌利司他已完全被包合,进一步验证了工艺的可靠性。本发明制备的醋酸乌利司他‑环糊精包合物的方法不使用有机溶剂、工艺简单、易于控制、成本低、可大批量生产;制得的包合物安全系数高,包合物可被开发成为液体制剂,也可改善醋酸乌利司他固体制剂的体内吸收,提高生物利用度。 | ||
搜索关键词: | 醋酸 包合物 环糊精包合物 制备 生物利用度 溶解度 包合 安全系数 固体制剂 热分析法 酸性溶液 体内吸收 温度条件 液体制剂 有机溶剂 有效解决 环糊精 碱中和 标明 验证 开发 生产 | ||
【主权项】:
1.本发明可为一种醋酸乌利司他-环糊精包合物的制备方法,是将醋酸乌利司他溶于稀的酸性水溶液中,与环糊精或其衍生物,在20~40℃温度条件下进行包合,然后用碱中和整个体系,经干燥得到醋酸乌利司他-环糊精包合物。/n
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