[发明专利]6-取代基呋喃基-4-取代氨基喹唑啉衍生物及其关键中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201810744918.5 | 申请日： | 2018-07-09 |
| 公开（公告）号： | CN110698417B | 公开（公告）日： | 2020-11-20 |
| 发明（设计）人： | 崔庆荣;王保林;徐欣;常仁义 | 申请（专利权）人： | 新发药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94;C07D405/04 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 陈桂玲 |
| 地址： | 257500 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种6‑取代基呋喃基‑4‑取代氨基喹唑啉衍生物及其关键中间体的制备方法。用2‑卤代‑5‑氰基苯甲酸酯和3‑氯‑4‑(3‑氟苄氧基)苯胺为原料，经酰胺化反应、甲脒盐取代反应、缩合反应得到6‑氰基‑4‑[3‑氯‑4‑(3‑氟苄氧基)苯基]氨基喹唑啉，然后经格氏化反应、酸化反应得到6‑(呋喃‑2‑基)‑4‑[3‑氯‑4‑(3‑氟苄氧基)苯基]氨基喹唑啉或6‑(5‑甲酰基呋喃‑2‑基)‑4‑[3‑氯‑4‑(3‑氟苄氧基)苯基]氨基喹唑啉，再经Mannich反应或亚胺化、还原胺化反应制备拉帕替尼或赛拉替尼。本发明原料价廉易得、稳定性好，反应选择性高，产品纯度高，利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 呋喃 氨基 喹唑啉 衍生物 及其 关键 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式Ⅳ所示的6-取代基呋喃基-4-取代氨基喹唑啉中间体的制备方法，包括步骤：/n(1)于溶剂A和路易斯酸催化剂存在下，式Ⅱ化合物和3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯胺经酰胺化反应得到式Ⅲ化合物；/n(2)于溶剂B和缚酸剂存在下，式Ⅲ化合物和甲脒盐经取代、缩合反应得到式Ⅳ化合物：6-氰基-4-[3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯基]氨基喹唑啉；/n
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