[发明专利]氟化整联蛋白拮抗剂有效
申请号: | 201810749035.3 | 申请日: | 2014-02-07 |
公开(公告)号: | CN108690022B | 公开(公告)日: | 2021-08-17 |
发明(设计)人: | B.C.阿斯库;R.W.海德布雷希特;T.富鲁亚;M.E.杜根;D.S.爱德华兹 | 申请(专利权)人: | 赛弗卢尔生命科学公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K45/06;A61K31/4375;A61K31/444;A61K31/506;A61P27/02;A61P3/10;A61P9/10 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 罗文锋 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及氟化整联蛋白拮抗剂。本发明涉及式I的氟化化合物和合成这些化合物的方法。本发明也涉及含有本发明的氟化化合物的药物组合物,以及通过将这些化合物和药物组合物给予有需要的受试者来治疗黄斑变性、糖尿病性视网膜病(DR)、黄斑水肿、糖尿病性黄斑水肿(DME)和视网膜静脉闭塞(RVO)后的黄斑水肿的方法。 | ||
搜索关键词: | 氟化 蛋白 拮抗剂 | ||
【主权项】:
1.下式I的化合物:
(I),或其药学上可接受的盐或溶剂合物,其中:Z是
;R和R’各自独立地是H或F,或R和R’与它们所连接的碳原子一起构成3‑或4‑元碳环或杂环环;Q是
或
;X是CH或N;Y是CH或N;R1是被1、2、3、4、5、6、7、8或9个氟原子取代的C1‑C4烷基,或被0、1、2、3、4、5、6或7个氟原子取代的C1‑C6烷氧基;和R2和R3各自独立地是H、F、CH2F、CHF2或CF3,条件是R2和R3之一不是H,条件是式I化合物含有至少一个氟原子。
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