[发明专利]一种制备奥利万星的方法有效
| 申请号： | 201810752006.2 | 申请日： | 2018-07-10 |
| 公开（公告）号： | CN109053864B | 公开（公告）日： | 2021-08-24 |
| 发明（设计）人： | 李冰冰;姜桥;王标;陈月嫦;谢伟健 | 申请（专利权）人： | 丽珠集团新北江制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K9/00 | 分类号： | C07K9/00;C07K1/02;C07K1/06 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 许飞 |
| 地址： | 51151*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备奥利万星的方法。本发明打破现有技术的局限，在奥利万星的合成过程中，先对特定位点的胺基进行保护，增加合成的操作步骤，之后再进行后续的合成操作，不仅未降低最终的产率，同时有效提高了后续反应的效率，减少了副产物的产生，反而提高了奥利万星的产率和纯度。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 奥利万星 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备奥利万星的方法，其合成路线包括：![]()
式1和式2中，R为胺基保护基；包括如下步骤：1)将奥利万星中间体A82846B和碱溶于溶剂A中，加入胺基保护基，反应得到中间体1；2)将中间体1溶于有机溶剂B中，加入化合物4'‑氯联苯‑4‑甲醛进行醛胺缩合，反应完全后加入硼氢盐还原C＝N键得到中间体2；3)将中间体2的胺基保护基脱除，磷酸化成盐得到奥利万星。
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