[发明专利]FL118氨基酸盐酸盐及其制备方法与应用在审
| 申请号： | 201810758019.0 | 申请日： | 2018-07-11 |
| 公开（公告）号： | CN108822120A | 公开（公告）日： | 2018-11-16 |
| 发明（设计）人： | 李庆勇;王文超;夏利华;蔡星辰;周蕾蕾;翁琦 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07D491/22 | 分类号： | C07D491/22;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;朱思兰 |
| 地址： | 310014 浙江省杭州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
一种式(I)所示的FL118氨基酸盐酸盐，由氨基酸配体基团与FL118进行偶联得到的新衍生物，再经进一步反应形成盐酸盐而得，本发明FL118氨基酸盐酸盐的制备方法反应条件温和、经济高效、收率好且产品质量佳，同时反应三废污染少，适合工业化生产；本发明FL118氨基酸盐酸盐具有更良好的水溶性，更高的活性，稳定性和生物利用度等，有利于确定药物的给药方式，减少给药次数，可制备用于治疗哺乳动物受试者体内与拓扑异构酶I相关的疾病的药物，并且可制备用于针对哺乳动物受试者体内实体肿瘤的药物； |
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| 搜索关键词： | 氨基酸盐酸盐 制备 式( I ) 哺乳动物 体内实体肿瘤 拓扑异构酶I 氨基酸配体 生物利用度 反应条件 给药方式 三废污染 新衍生物 盐酸盐 给药 偶联 收率 体内 疾病 治疗 应用 | ||
【主权项】：
1.一种式(I)所示的FL118氨基酸盐酸盐：![]()
式(I)中，R选自如下之一天然氨基酸取代基：甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、甲硫氨酸、谷氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸或赖氨酸取代基；结构式为：![]()
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