[发明专利]靶向KRAS的siRNA及其在制备胰腺癌治疗药物中的应用

摘要

本发明公开了一种靶向KRAS的siRNA及其在制备胰腺癌治疗药物中的应用。本发明要求保护一种核酸分子，为GP‑1或对其进行化学修饰得到的核酸分子。GP‑1由单链核酸分子GP‑1A和单链核酸分子GP‑1B形成；单链核酸分子GP‑1A如序列表的序列1所示；单链核酸分子GP‑1B如序列表的序列2所示。本发明还保护述核酸分子在制备产品中的应用；所述产品的功能为如下(a)、(b)或(c)或(d)：(a)抑制癌细胞增殖；(b)抑制癌细胞迁移；(c)治疗癌症；(d)抑制KRAS基因表达。本发明的提供了靶向KRAS基因的非化学修饰及化学修饰核酸分子，对胰腺癌具有较好的治疗效果，为临床治疗胰腺癌奠定了基础，具有重大的应用推广价值。

主权项

1.核酸分子，为GP‑1、GP‑2、GP‑8、GP‑6、GP‑4或GP‑10；GP‑1由单链核酸分子GP‑1A和单链核酸分子GP‑1B形成；单链核酸分子GP‑1A如序列表的序列1所示；单链核酸分子GP‑1B如序列表的序列2所示；GP‑2由单链核酸分子GP‑2A和单链核酸分子GP‑2B形成；单链核酸分子GP‑2A如序列表的序列1所示，且5’末端的第1至3位核苷酸和3’末端的第1至3位核苷酸均为2'氟代核糖核苷酸；单链核酸分子GP‑2B如序列表的序列2所示；GP‑8由单链核酸分子GP‑8A和单链核酸分子GP‑8B形成；单链核酸分子GP‑8A如序列表的序列1所示，且5’末端的第1至3位核苷酸和3’末端的第1至3位核苷酸均为2'‑O‑甲基核糖核苷酸，且5’末端的连续3个磷酸酯键和3’末端的连续3个磷酸酯键均为硫代磷酸酯键；单链核酸分子GP‑8B如序列表的序列2所示；GP‑6由单链核酸分子GP‑6A和单链核酸分子GP‑6B形成；单链核酸分子GP‑6A如序列表的序列1所示，且5’末端的第1至3位核苷酸和3’末端的第1至3位核苷酸均为2'氟代核糖核苷酸，且5’末端的连续3个磷酸酯键和3’末端的连续3个磷酸酯键均为硫代磷酸酯键；单链核酸分子GP‑6B如序列表的序列2所示；GP‑4由单链核酸分子GP‑4A和单链核酸分子GP‑4B形成；单链核酸分子GP‑4A如序列表的序列1所示，且5’末端的第1至3位核苷酸和3’末端的第1至3位核苷酸均为2'‑O‑甲基核糖核苷酸；单链核酸分子GP‑4B如序列表的序列2所示；GP‑10由单链核酸分子GP‑10A和单链核酸分子GP‑10B形成；单链核酸分子GP‑10A如序列表的序列1所示，且所有的C和U均为锁核酸；单链核酸分子GP‑10B如序列表的序列2所示。