[发明专利]具有双功能的脂质材料及制备抗肿瘤药物中的应用在审
| 申请号： | 201810765588.8 | 申请日： | 2018-07-12 |
| 公开（公告）号： | CN108904814A | 公开（公告）日： | 2018-11-30 |
| 发明（设计）人： | 袁弘;陈少青;胡富强;孟廷廷 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | A61K47/54 | 分类号： | A61K47/54;A61K47/69;A61K31/352;A61K31/337;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 赵杭丽 |
| 地址： | 310058 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明提供一种具有双功能的脂质材料，是槲皮素‑脂质分子通过二硫键共价结合的脂质材料，具有还原敏感和P‑gp抑制作用的脂质材料。再采用溶剂扩散法制备载紫杉醇槲皮素‑脂质分子的脂质纳米粒，由该材料制备的脂质纳米粒结构中的槲皮素与紫杉醇能够产生π‑π重叠，显著增加了纳米粒对紫杉醇的负载。通过槲皮素与脂质分子的二硫键连接，实现了槲皮素‑脂质纳米粒在高浓度还原物质下的响应性裂解，快速释放大量游离药物，而在正常细胞内不会产生明显的载体裂解快速释放游离药物，对正常细胞的安全性较好。同时裂解后产生的槲皮素能够与P‑gp结合，抑制P‑gp，从而减少了肿瘤细胞对游离药物的外排，增加了药物的胞内滞留，有利于提高疗效。脂质材料的结构式如下： |
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| 搜索关键词： | 槲皮素 脂质材料 脂质纳米粒 游离药物 脂质分子 紫杉醇 裂解 快速释放 正常细胞 双功能 制备抗肿瘤药物 二硫键连接 材料制备 共价结合 还原物质 溶剂扩散 肿瘤细胞 二硫键 纳米粒 响应性 外排 还原 滞留 敏感 应用 | ||
【主权项】：
1.一种槲皮素‑脂质分子通过二硫键共价结合的脂质材料，其特征在于，结构式如下：![]()
其中：R1和R2代表H或![]()
n≥0。
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