[发明专利]188

摘要

本发明公开了一种188Re标记的肿瘤靶向二硫键RGD环肽分子探针及其制备方法，所述188Re标记的肿瘤靶向二硫键RGD环肽分子探针包括环肽RGD和放射性核素188Re，放射性核素188Re与环肽通过HYNIC连接。本发明188Re标记的二硫键RGD环肽分子血清稳定性较预锡化法具有显著差异，荷瘤裸鼠肿瘤摄取量显著提高，SPECT显像效果较为显著。本发明用氯化亚铜预还原188Re，在预还原后通过弱氧化剂作用，避免强还原剂与二硫键直接作用，维持了环肽结构的稳定性，有效避免了直接法破坏二硫键导致的肿瘤靶向生物学功能的降低，通过本发明的方法标记的二硫键RGD环肽，体内体外稳定性均较直接法高。

主权项

1.一种188Re标记的肿瘤靶向二硫键RGD环肽分子探针，其特征在于，包括多肽和放射性核素188Re，所述放射性核素188Re与多肽通过HYNIC连接。