[发明专利]治疗化合物和组合物

摘要

本发明提供了抑制因子XIa或激肽释放酶的化合物和组合物以及使用这些化合物和组合物的方法。

主权项

1.式(I)化合物：或其药学上可接受的盐，其中R1为H或–C1‑6烷基；R2为H、–C1‑6烷基、–CO2R5、–C(O)NR9R10、–CN、–SOqR5、–OR5、–CHN(OR5)或杂芳基；R3为H或–C1‑6烷基；A是键、C1‑6亚烷基、C2‑6亚烯基或C2‑6亚炔基；R4为环烷基、芳基、杂芳基或杂环基，其各自被0‑3个R6取代；各R5独立地为H、–C1‑6烷基、芳烷基或芳基，其被0‑3个–NH2或R6取代；各R6独立地为卤素、羟基、氰基、硝基、–C1‑6烷基、–C1‑6烷氧基、–NHR10、–NR9R10、–C(O)R11、–C(O)OR11、–C(O)NR9R10、–C(NR8)(N(R8)2)、–SOqR11、–SO2NR9R10、–NHC(O)OR11、–NHC(O)R11、–OC(O)R11、芳基、杂芳基、芳烷基、环烷基、杂芳烷基、杂环基或杂环基烷基，或两个R6基团与它们所连接的原子一起形成5‑7‑元环；X为–C(O)O–、–OC(O)–、–C(O)S(O)2–、–S(O)2C(O)–、–C(O)N(R5)–或–N(R5)C(O)–；Y为–C1‑6烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基，其各自被0‑3个–NH2或R6取代；R7为H、–C1‑6烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基，其各自被0‑3个–NH2或R6取代；各R8独立地为H、–C1‑6烷基、–C(O)R5、–C(O)OR5、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、杂环基或杂环基烷基；各R9和R10独立地为–C1‑6烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，或R9和R10一起形成任选取代的5‑7‑元环；各R11独立地为H、–C1‑10烷基、芳烷基或芳基；q为0至2的整数；和n为0至2的整数。