[发明专利]一种LCZ696中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201810809611.9 | 申请日： | 2018-07-23 |
| 公开（公告）号： | CN109053495B | 公开（公告）日： | 2021-05-28 |
| 发明（设计）人： | 代国宏;朱万里 | 申请（专利权）人： | 江苏宇田医药有限公司 |
| 主分类号： | C07C269/06 | 分类号： | C07C269/06;C07C271/16 |
| 代理公司： | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人： | 景鹏飞 |
| 地址： | 222000 江苏省连云港*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种LCZ696中间体：(R)‑叔丁基(1‑([1,1'‑联苯]‑4‑基)‑3‑羟基丙烷‑2‑基)氨基甲酸酯的合成方法，该方法如下：1)将原料BOC‑D‑酪氨酸Ⅰ与取代基磺酰氯反应得到中间体Ⅱ；2)将中间体Ⅱ与苯基格氏试剂进行偶联得到中间体Ⅲ；3)将中间体Ⅲ通过硼氢化钾还原得到(R)‑叔丁基(1‑([1,1'‑联苯]‑4‑基)‑3‑羟基丙烷‑2‑基)氨基甲酸酯Ⅳ；本发明的方法用廉价的对甲苯磺酰基来替代价格昂贵又剧毒的三氟甲磺酸酐，同时又避免使用昂贵的金属催化剂Pd，实验操作简单，收率较高，适合放大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 lcz696 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种LCZ696中间体的合成方法，其特征在于，1)将原料BOC‑D‑酪氨酸Ⅰ与取代基磺酰氯反应得到中间体Ⅱ；![]()
2)将中间体Ⅱ与苯基格氏试剂进行偶联得到中间体Ⅲ；![]()
3)将中间体Ⅲ通过硼氢化钾还原得到(R)‑叔丁基(1‑([1,1'‑联苯]‑4‑基)‑3‑羟基丙烷‑2‑基)氨基甲酸酯Ⅳ。![]()
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