[发明专利]制备NRX-1074的方法有效
| 申请号： | 201810818196.3 | 申请日： | 2018-07-24 |
| 公开（公告）号： | CN108864252B | 公开（公告）日： | 2020-07-28 |
| 发明（设计）人： | 史卫国;王帅;孙佳琳;于子兴 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院 |
| 主分类号： | C07K5/103 | 分类号： | C07K5/103;C07K1/06;C07K1/02 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 苏红梅 |
| 地址： | 100850*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种抗抑郁多肽药物NRX‑1074的制备方法，包括以下步骤：1)(R)‑(‑)‑2‑苄基脯氨酸酯与氨基保护的脯氨酸发生缩合反应生成式II所示化合物；2)脱去氨基保护基；3)分别向N端和/或C端延长肽链，得到目标化合物NRX‑1074。该方法缩合效率显著提高，整体收率高，适合放大量合成。 |
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| 搜索关键词： | 制备 nrx 1074 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备NRX‑1074或其药学上可接受的盐的方法，包括以下步骤：1)式I所示(R)‑(‑)‑2‑苄基脯氨酸酯与式i所示的氨基保护的脯氨酸或式ii所示的氨基保护的脯氨酸酰氯发生缩合反应生成式II所示化合物；![]()
2)脱去式II中的保护基R1，得到式III所示化合物；3)分别向N端和/或C端延长肽链，得到目标化合物NRX‑1074，其中：R3为C1‑6烷基(例如甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，异丁基，仲丁基，叔丁基，正戊基，正己基)或苄基，R3优选为乙基、苄基或叔丁基；R1为氨基保护基团(例如Boc、Fmoc、Cbz、Alloc、Teoc、Pht、Tos、Tfa、Trt、Dmb、PMB，优选为Boc或Cbz)。
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